溴西泮的作用原理
在治疗剂量下,溴西泮主要具有抗焦虑和镇静作用。 该效应是通过与神经细胞的重要结合位点(受体)结合而触发的,即所谓的 GABA 受体(γ-氨基丁酸受体)。
人脑的神经细胞通过信使物质(神经递质)进行通信,信使物质由一个神经细胞释放,并通过某些受体被下一个神经细胞感知。 这导致了非常复杂的回路,因为一个神经细胞有时与数千个其他细胞接触,并且还存在不同的神经递质。
一些刺激随后的神经细胞,从而传递信号,另一些则抑制这种信号传递(抑制性神经递质)。 例如,肾上腺素可以激活神经系统并提高动力,而 GABA 则具有抑制作用。
苯二氮卓类药物(例如溴西泮)作用于 GABA 受体,导致受体对神经递质的反应更加敏感。 这意味着较低的 GABA 水平会更快地导致困倦,或者恒定的 GABA 水平会导致神经系统更加困倦。
吸收、分解和排泄
这种所谓的“半衰期”会随着年龄的增长而延长,排泄也会变慢。 因此,老年时通常需要较低的剂量。
何时使用溴西泮?
溴西泮用于缓解急性和慢性的躁动、紧张和焦虑状态的症状。 由于其作用持续时间长,只有在白天也需要镇静作用时,才可以将其用作安眠药。
治疗时间应尽可能短,且持续时间不应超过四个星期,因为溴西泮具有高度成瘾性。
溴西泮的使用方法
溴西泮以片剂形式服用。 治疗通常从每天三毫克的剂量开始,作为晚上的单剂量。
对于特别严重的疾病,剂量可以增加到每天最多 XNUMX 毫克溴西泮,然后将剂量分为全天的几个单剂量。
溴西泮有哪些副作用?
抑郁、记忆力减退、疲倦、嗜睡、头晕、头痛、注意力不集中、反应能力下降、疲劳和过度焦虑等副作用可能非常频繁地发生(超过十分之一的接受治疗的人)。
服用溴西泮后还存在发生“矛盾”反应的风险。 服药后,患者表现出烦躁、攻击性行为、烦躁、不安、紧张、焦虑和睡眠障碍。
这种矛盾的反应在儿童和老年人中更常见。
服用溴西泮时应注意什么?
禁忌
如果出现以下情况,则不得服用溴西泮:
- 已知依赖性
- 重症肌无力(病理性肌肉无力)
- 严重呼吸无力(呼吸功能不全)
- 睡眠呼吸暂停综合症
- 严重肝功能不全
交互作用
同时摄入其他作用于中枢神经系统的物质会导致呼吸抑制和镇静作用增强。 其中包括治疗精神分裂症和精神病的活性物质、镇静剂、安眠药、抗抑郁药、麻醉剂、抗焦虑药、抗癫痫药、过敏药物(抗过敏药),尤其是酒精。
通过与溴西泮相同的肝酶系统(细胞色素 P450)分解的其他药物可以延迟其分解。 这会增加并延长溴西泮的作用。
驾驶和操作重型机械的能力
服用溴西泮后跌倒的风险增加,尤其是老年患者。 操作重型机械和驾驶车辆时发生事故的风险也会增加。
年龄限制
儿童和青少年使用溴西泮的情况并不常见,只有医生在仔细考虑风险效益比后才会开处方。 剂量必须根据较低体重进行调整。
老年患者和肝功能障碍患者,必要时应减少剂量。
怀孕和母乳喂养
关于孕妇使用的数据不足。 然而,动物研究表明可能对儿童造成伤害,这就是为什么在怀孕期间或仅在绝对必要时不应使用溴西泮。
如果在出生前不久服用溴西泮,孩子在出生后可能会出现苯二氮卓中毒症状(“婴儿软弱综合症”)。 其特点是肌张力降低、血压低、无法饮水、体温低和呼吸非常微弱。
如果母乳喂养期间有长期使用的指征,应观察母乳喂养的婴儿是否有副作用。 如有必要,应考虑改用奶瓶喂养。
如何获得溴西泮药物
含有溴西泮的药物只能在德国、奥地利和瑞士凭处方购买,因为其使用需要严格的医疗监督。 因此,只能凭医生处方从药房购买。
溴西泮为人所知多久了?
苯二氮卓类药物溴西泮于 1963 年获得专利,并于 1970 世纪 1977 年代进行临床开发。 它于 XNUMX 年在德国药品市场上市。现已提供仿制药。