介绍
乳腺癌 耐药蛋白（BCRP或ABCG2）是一种外排转运蛋白，属于ABC超家族（ATP结合盒）。 它由首先从 乳腺癌 单元在1998年。BCRP由655个组成 氨基酸 分子量为72 kDa。 BCRP介导对结构和药理学上不同的细胞抑制剂的抗性 毒品 in 癌症 通过将它们“抽出”到癌细胞之外。 这意味着抗癌 毒品 不能进入细胞并发挥其药理作用。
运输机制
BCRP是一种主动外排转运蛋白，可将底物从 细胞膜，将其本地化，并返回到外部空间。 这种运输也有可能针对 浓度 由于使用了ATP的能量而导致梯度下降。
基板
BCRP具有非常广泛的底物特异性，因此可以运输许多不同的物质，包括许多药剂。 例如，这些包括 抗病毒药，喹诺酮类， 他汀类药物，各种细胞抑制剂 毒品及 激酶抑制剂.
发生和功能
不仅在 癌症 细胞，但是在许多器官（包括肠道）中发现的一种生理转运蛋白， 肝, 血液–脑 屏障， 胎盘及 肾。 人们认为这是一种保护机制，通过对人体和细胞形成屏障并促进它们的生长来保护人体和细胞免受有害物质的侵害。 消除 来自有机体。 此外，还存在其他生理功能。
药物治疗的意义
由于BCRP是药物的屏障，因此BCRP底物可能无法充分到达其作用部位。 所谓的多药耐药性（MDR）就是这种情况 癌症 细胞对化学治疗剂的作用（见上文）。 BCRP底物易受药物影响 互动。 当它们与BCRP抑制剂（例如， 酮康唑 或HIV蛋白酶抑制剂，人体中的浓度会增加。 这增加了 不利影响.
