阿扑吗啡的作用原理
阿扑吗啡模仿中枢神经系统中的神经递质多巴胺并与其对接位点(受体)结合。通过这种方式,活性成分介导多巴胺的典型作用。
帕金森氏病:
在帕金森病中,产生和分泌多巴胺的神经细胞逐渐死亡。因此,使用阿扑吗啡会有所帮助。然而,活性成分通常仅在副作用较少的治疗方案用尽后才使用。
其中包括耐受性更好的多巴胺激动剂和活性成分左旋多巴,左旋多巴是多巴胺的前体物质,人体可以将其转化为多巴胺。在所谓的开关现象发生之前,左旋多巴疗法平均可以进行大约十年。
和以前一样,服用恒定量的左旋多巴,但效果波动很大——有一天药物效果很好,第二天就几乎不起作用。这些波动变得更加明显,直到某个时候左旋多巴几乎不起作用。此时,可以开始使用阿扑吗啡治疗,有时被认为是最后的治疗选择。
所谓的阿朴吗啡测试有时用于诊断帕金森病。在该测试中,患者被注射活性物质,以观察该疾病典型的运动障碍是否可以得到缓解。
勃起功能障碍:
在帕金森用阿朴吗啡治疗期间,偶然发现患有性功能障碍的男性患者可以恢复勃起。因此,这种活性成分也作为治疗效力障碍的药物在市场上销售了几年。但由于销量不足,该制剂随后再次下架。
催吐剂:
在急诊医学和兽医学中,阿扑吗啡还被用作可靠的催吐剂,但未获得批准(“标签外使用”)。
尽管阿扑吗啡在化学上是吗啡的衍生物,但它不具有吗啡衍生物所期望的镇痛或其他作用。
摄取、降解和排泄
阿扑吗啡通常是注射的,这使得它能够很快进入体循环。因此,其效果通常会在不到十分钟内显现出来。然后活性成分迅速分解(部分在肝脏中)并通过肾脏排出体外。一半阿朴吗啡再次离开身体的时间(半衰期)大约是半小时。
阿扑吗啡何时使用?
阿扑吗啡被正式批准用于以下适应症:
- 治疗口服抗帕金森病药物无法充分控制的帕金森病患者的运动波动(“开关”现象)。
用于治疗效力障碍或作为催吐剂可以与营销授权范围之外的现有制剂(“标签外使用”)或进口成品药一起使用。
使用持续时间取决于基础疾病。
阿扑吗啡的使用方法
德国、奥地利和瑞士销售的阿扑吗啡制剂仅适用于注射或输注(也适用于通过泵连续输注)。预充注射器和预充笔(类似于胰岛素笔)可用于此目的,因此患者也可以在医生指导下自行注射活性物质。
一开始,必须确定适合个人的剂量:原则上可以是每天一到一百毫克阿朴吗啡;平均每天 3 至 30 毫克。然而,每单剂量施用的活性物质不得超过十毫克。
此外,通常会给予另一种药物(通常是多潘立酮)来抑制严重恶心(阿扑吗啡副作用)。
阿朴吗啡用于治疗效力障碍通常是舌下含片。这是一种放在舌下的药片,它会很快溶解。通过这种给药形式,所需的效果足够快地发生,而副作用通常非常低。
阿扑吗啡的副作用是什么?
十分之一到百分之一的患者会出现精神错乱、幻觉、镇静、嗜睡、头晕、头晕、频繁打哈欠、恶心、呕吐等副作用,以及注射部位的反应,如发红、压痛、瘙痒和疼痛。
偶尔会出现注射部位皮肤损伤、皮疹、呼吸困难、从卧位或坐位站起时血压下降、运动障碍和贫血。
使用阿扑吗啡时应注意什么?
禁忌
阿扑吗啡不得用于:
- 对活性物质或药物的任何其他成分过敏。
- 呼吸控制受损(呼吸抑制)
- 痴呆
- 精神病
- 肝功能障碍
- 对左旋多巴给药有“经期”反应的患者,即运动障碍(运动障碍)或不自主肌肉收缩(肌张力障碍)
交互作用
在阿扑吗啡治疗期间,不应服用抗精神病和精神分裂症的活性物质(抗精神病药)。它们充当多巴胺拮抗剂,即与阿扑吗啡作用相反。因此,在同时使用的情况下,可以假设至少一种活性成分不够有效。
与阿扑吗啡同时使用时,抗高血压药物可能会增强抗高血压作用。
减缓心脏冲动传导(更准确地说:延长所谓的 QT 间期)的药物不得与阿扑吗啡合用,因为这可能导致危及生命的心律失常。例如某些抗抑郁药物(阿米替林、西酞普兰、氟西汀)、抗生素(环丙沙星、阿奇霉素、甲硝唑)和抗真菌感染药物(氟康唑、酮康唑)。
年龄限制
阿朴吗啡禁用于 18 岁以下的儿童和青少年。
怀孕和哺乳期
没有关于孕妇使用阿扑吗啡的数据。至少在动物研究中,没有迹象表明会危及生育力和损害生育力(生殖毒性)。然而,由于这些结果不容易转移到人类身上,因此根据专家信息建议孕妇不要使用阿扑吗啡。
目前尚不清楚阿扑吗啡是否会进入母乳。因此不能排除母乳喂养婴儿的风险。因此,专家建议主治医生和母亲共同决定是否应该继续治疗(可能在母乳喂养期间)或终止治疗。
如何获得阿扑吗啡药物
在德国、奥地利和瑞士,任何剂量和剂型的含有活性成分阿扑吗啡的制剂均须接受处方。
阿扑吗啡为人所知多久了?
早在 1869 年,化学家奥古斯都·马蒂森 (Augustus Matthiessen) 和查尔斯·赖特 (Charles Wright) 通过在浓盐酸中煮沸纯吗啡(一种强效止痛药),获得了一种新物质,他们称之为阿朴吗啡。
然而,这与原始物质的效果完全不同。因此,阿朴吗啡最初不是用作止痛药,而是作为强效催吐剂引入医学。