雷诺嗪

产品

雷诺嗪可以持续释放的形式商购 片 （Ranexa）。 最早在2006年，美国，2008年2010月在欧盟以及XNUMX年XNUMX月在许多国家/地区都批准了它。

结构与性能

雷诺嗪或（）–（2，6-二甲基苯基）-4（2-羟基-3-（2-甲氧基苯氧基）-丙基）-1-哌嗪乙酰胺（C₂₄H₃₃N₃O₄M_r ＝ 427.54g / mol）是哌嗪衍生物和外消旋体。

效果

雷诺嗪（ATC CO1EB18）具有抗心绞痛和抗缺血特性。 这 作用机制 尚不清楚。 这种作用可能是抑制晚期的结果 钠 流入心脏细胞。 这也减少了 钙 离子进入细胞，导致 松弛 的 心肌层 和改进 血液 流动。 雷诺嗪，与β受体阻滞剂和 钙 通道阻止程序，对 心 率， 血液 压力或血管扩张作用，因此它具有与众不同的新颖性 作用机制.

适应症

作为辅助疗法，对症稳定的患者 心绞痛 控制不力或不能耐受一线抗心绞痛药物（例如β受体阻滞剂和/或 钙 拮抗剂）。

剂量

雷诺嗪可以随餐服用，也可以不随餐服用。 每天两次。 每日最高 剂量 是1500毫克。

禁忌

• 过敏症
• 严重肾功能不全
• 中度至重度肝功能不全
• 同时使用强效CYP3A4抑制剂，例如 伊曲康唑, 酮康唑, 伏立康唑，泊沙康唑，HIV蛋白酶抑制剂， 克拉霉素，telithromycin，nefazodone。
• 同时使用某些Ia类（例如， 奎尼丁）或III类（例如杀so草胺， 索他洛尔）抗心律失常药，但 胺碘酮.

有关完整的预防措施，请参考SmPC。

交互作用

雷诺嗪是CYP3A4的底物。 伴随的 管理 抑制剂可能会增强 不利影响。 禁忌与强效抑制剂合用。 相反，诱导剂可能减弱这种作用。 因为雷诺嗪是被CYP2D6代谢的， 互动 也可以通过CYP2D6。 雷诺嗪也是 P-糖蛋白 （P-gp）。 共同管理 转运蛋白的有效抑制剂，例如 环孢菌素, 奎尼丁及 维拉帕米，也会增加血浆浓度。 雷诺嗪本身是P-gp的中度至强抑制剂，也是弱CYP3A4和CYP2D6抑制剂。 交互作用 因此有可能 地高辛 和 辛伐他汀， 例如。 此外，可能 互动 与其他 毒品 必须考虑延长QT间隔。 交互的完整细节可以在SmPC中找到。

不利影响

最常见的 不利影响 包括头晕， 头痛, 便秘, 呕吐, 恶心和弱点。 雷诺嗪可能会延长QT间隔。