拉梅尔通

产品

Ramelteon 自 2005 年以薄膜包衣的形式在美国获批 (罗泽雷姆)。 该药物目前尚未在许多国家注册。 EMA 拒绝了欧盟的批准,因为它认为疗效的证据不足。

结构与性能

雷美顿 (C16H21没有2Mr = 259.3 g/mol) 作为对映异构体存在,极难溶于 . 它在结构上与睡眠激素有关 退黑激素.

效果

Ramelteon (ATC N05CH02) 具有促进睡眠的特性。 效果是由于绑定到 退黑激素 MT1 和褪黑激素 MT2 受体,它们在睡眠-觉醒周期中发挥核心作用(见褪黑激素下方)。

适应症

用于治疗 睡眠障碍 入睡困难。 Ramelteon 尚未被批准用于其他适应症(例如, 时差).

剂量

根据专家信息。 这 每天睡前三十分钟服用一次。 它们不应该在高脂肪含量的膳食中或之后立即给予。

禁忌

  • 过敏症
  • 与 CYP 抑制剂氟伏沙明合用

可以在药物标签上找到完整的预防措施。

交互作用

Ramelteon 由 CYP1A2、CYP2C 和 CYP3A4 代谢。 对应药物 互动 是可能的。 强效CYP1A2抑制剂 氟伏沙明 是禁忌的,因为它可能会抑制降解并增加浓度。 Ramelteon 不应与酒精混合使用。

不利影响

最常见的可能 不利影响 包括嗜睡,头晕, 疲劳, 恶心,以及睡眠障碍的恶化。