达比加群

产品

达比加群可以胶囊形式（Pradaxa）商购获得。 自2012年以来，它已在许多国家/地区获得批准。它于2008年首次获得批准。

结构与性能

达比加群（C₂₅H₂₅N₇O₃M_r = 471.5 g / mol）存在于 毒品 以甲磺酸盐和前药达比加群酯的形式存在，它在生物体内被酯酶代谢为达比加群。 该反应不依赖于CYP450。 达比加群酯为黄白色至黄色 粉 可溶于 水 浓度为1.8 mg / ml，具有非肽结构。

效果

达比加群（ATC B01AE07）具有抗血栓形成和抗血小板作用。 它是一种有效的，竞争性的，可逆的，直接的凝血酶抑制剂。 凝血酶是一种丝氨酸蛋白酶，可催化凝血酶的转化。 纤维蛋白原 纤维蛋白并在 血液 凝结。 达比加群被认为是可能的继任者 苯丙酮 or 华法林。 与维生素K拮抗剂不同，它具有线性的，可预测的药代动力学，并且不需要 监控. 苯丙酮 有延迟 行动开始，治疗范围狭窄，容易 互动，并且需要关闭 监控.

适应症

• 预防 行程 和系统的 栓塞 在非瓣膜成年患者中 心房颤动.
• 成人患者的治疗 深静脉血栓形成 和/或肺 栓塞 经过分次或不分次的先前治疗后 肝素 5天和预防复发深 静脉 血栓形成 和 肺栓塞.

剂量

据SmPC。 达比加群通常在早上和晚上服用，与进餐无关。 它的半衰期为11-14小时。

禁忌

• 过敏症
• 严重肾功能不全
• 与P-gp抑制剂组合，例如 奎尼丁, 决奈达隆, 利托那韦, 提普那韦, 奈非那韦, 沙奎那韦, 环孢菌素及 他克莫司.
• 全身治疗 酮康唑 or 伊曲康唑.
• 出血
• 有出血性素质或伴有出血的患者 止血 自发性或药物治疗受损。
• 在过去6个月内有临床出血风险的器官病变，包括出血性脑血管损伤
• 预期会影响生存的肝功能受损或肝病
• 人工心脏瓣膜置换

有关完整的预防措施，请参阅药物标签。

交互作用

• 对...有影响的特工 血液 凝结。
• 替卡格雷
• 胺碘酮
• 维拉帕米

达比加群不与CYP450相互作用，但是外排转运蛋白的底物 P-糖蛋白。 P-gp抑制剂可能会增加达比加群的血浆浓度，因此在某些情况下是禁忌的。 相反，P-gp诱导剂可降低血浆浓度并减弱达比加群的作用。 当与 泮托拉唑，由于PPI降低了胃的pH值，AUC减少了。

不利影响

最常见的潜力 不利影响 包括各种器官的出血，例如， 消化道出血 和 流鼻血和消化不良。 服药过量会增加出血的风险。 抗体片段 伊达珠单抗 可作为止血药。