苯二氮卓类药物:作用,用途和风险

苯二氮卓 是特殊的化合物(化合物的 环与二氮杂环)在体内发挥精神作用。 它们在医学上用作抗焦虑药(抗焦虑药)、中枢肌肉松弛剂、 镇静剂,和睡眠诱导(催眠) 毒品. 一些抗惊厥(anticonvul​​sant)作用 苯二氮卓 还解释了它们的用途 抗癫痫药.

什么是苯二氮卓类药物?

所有类型 苯二氮卓 是相同基本化学结构的衍生物。 这是一个双环系统 和二氮杂环。 这 环是苯甲类芳烃的最简单代表,分子式为:C6H6。 一个二氮杂环与其融合(通过缩合连接)。 二氮杂环是一个七元不饱和环,有 2 个 原子。 含二氮杂环 环中第 1 和第 4 位的原子——所谓的苯并-1,4-二氮杂——主要用作 毒品. 在二氮杂环的第 5 位,连接了另一个六元环,但不是通过退火连接。 苯环区域、二氮杂环和附加六元环上的不同结合位点产生不同的活性成分,其中一些具有不同的作用。

药理作用

苯二氮卓类药物通过结合对 γ-氨基丁酸 (GABA) 受体 A 具有激活作用,从而增加了 神经递质 氨基丁酸。 发现 GABA-A 受体分布于整个 脊髓. 结合增加了 GABA-A 受体的开放概率,导致增加 氯化物 流入神经元。 这使神经元膜超极化,导致兴奋性降低。 GABA-A 受体由 6 个亚基组成,经典的苯二氮卓类药物对其中 4 个亚基(α1、α2、α3 和 α5)具有亲和力。 对受体的作用只有在存在的情况下才有可能 神经递质 GABA 一起 – 因此它们是变构调节剂,而不是狭义上的激动剂。 效果在那些地方更强 突触 含有少量 GABA。 效果取决于活动。 这意味着微弱的发射器响应被不成比例地增强。 这也可能是苯二氮卓类药物的特殊作用的原因。 苯二氮卓类药物在人体中的作用:

  • 缓解焦虑(抗焦虑)。
  • 抗惊厥药(抗惊厥药)
  • 肌肉放松(肌肉松弛剂)
  • 镇静(镇静)
  • 催眠(催眠)
  • 健忘症(记忆 行动期间的差距)。
  • 稍微提升情绪(注意:如果存在潜在的抑郁症,这也可能会被放大)。
  • 部分欣喜若狂(剂量-依赖和依赖于摄入间隔)。

高剂量的苯二氮卓类药物不会增加最大效果。 但是,必要的减少了 剂量 GABA 以触发最大效果。 就这样 剂量γ-氨基-丁酸的反应曲线向左移动。

医疗应用与使用

由于可以达到的效果,苯二氮卓类药物主要用于 急救药物 和精神病学。 然而,由于潜在的高依赖性以及强烈的呼吸抑制副作用,可能的应用领域受到很大限制。 从大约 8 周起定期使用苯二氮卓类药物会导致停药后出现戒断症状。 因此,建议苯二氮卓类药物的使用时间不应超过 4 周(假设有严格的适应症和尽可能低的剂量)。 通常必须终生服用的抗癫痫药苯二氮卓类药物是个例外。 活性成分 地西泮劳拉西泮 特别适合作为治疗急性癫痫发作的一线药物。 在精神病学中,苯二氮卓类药物主要用于治疗焦虑和激动。 它们也经常用作急性药物治疗 恐慌发作. 苯二氮卓类药物在治疗 戒酒 症状。 苯二氮卓类药物还可用于睡眠发作和睡眠维持障碍的短期治疗。 然而,由于其潜在的依赖性,其他物质组(例如 抗组胺药) 越来越受欢迎。 急救药物, 苯二氮卓类药物也用于诱导 麻醉 并且作为 疼痛 治疗 (镇痛)。 在选择性手术中,手术前的术前用药通常使用苯二氮卓类药物,例如 咪达唑仑 在手术前缓解患者的紧张和可能的焦虑。

风险和副作用

苯二氮卓类药物有不同程度的呼吸 抑郁. 通过抑制延髓的呼吸中枢。 虽然呼吸 抑郁. 以剂量依赖的方式发生,仅由苯二氮卓类药物引起的危及生命的中毒很少见。 然而,特别是在混合中毒时 酒精 或其他中枢神经系统活性 毒品 (例如,阿片类药物),致命性呼吸停止的风险显着增加。 苯二氮卓类药物之间的相互作用 酒精 由于对 GABA-A 受体的类似作用,被称为交叉耐受性。 因此,响应增加的耐受性而经常使用的剂量增加导致副作用增加。 苯二氮卓类药物的成瘾潜力在即使在治疗剂量下也会发生的严重身体依赖性中很明显。 因此,苯二氮卓类药物在世界范围内的滥用率最高也就不足为奇了。 然后药物会导致精神障碍 记忆 功能障碍、行为障碍、精神运动减慢和矛盾效应(焦虑和/或 睡眠障碍)。 服用苯二氮卓类药物的禁忌症包括: