乙草胺鼻喷雾剂

产品中心

Esketamine 鼻腔喷雾 于2019年在美国和欧盟获得批准,并在2020年在许多国家(Spravato)获得批准。

结构与性能

氯胺酮 是氯胺酮的纯对映体(C13H16ClNO,Mr = 237.7g / mol)。 消旋者 氯胺酮 是衍生自的环己酮衍生物 苯环己哌啶 (“天使之尘”)。 它是一种酮和一种胺,存在于 鼻腔喷雾 如盐酸艾氯胺酮,白色结晶 易溶于 .

效果

乙胺氯胺酮(ATC N06AX27)具有 抗抑郁剂 特性。 不像传统 抗抑郁药,它有一个快速 行动开始 在几个小时的范围内 作用机制。 该作用基于对-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体的非选择性和非竞争性拮抗作用。 这导致瞬时增加 谷氨酸 释放。 此外,其他众多 互动 已经描述了与其他受体系统的结合。 乙胺氯胺对NMDA受体的亲和力比对映体高。 半衰期为7至12小时。

适应症

结合 SSRI or 信噪比 用于治疗难治性大学生 抑郁..

剂量

据SmPC。 该药物通过鼻腔给药,并通过鼻腔吸收到血液中。 鼻黏膜。 这样可以避免肠胃外 管理,减少了 剂量并解决了低口头的问题 生物利用度。 治疗在医疗保健专业人员的监督下进行。 在治疗前至少两个小时不要吃任何东西,在治疗前30分钟不要喝任何东西,因为 恶心和呕吐 可能会发生 不利影响.

滥用

氯胺酮 和艾氯胺酮被滥用为麻醉剂。

禁忌

  • 过敏症
  • 为其增加的患者 血液 压或颅内压构成严重风险。

有关完整的预防措施,请参阅药物标签。

交互作用

毒品 互动 已经被描述为具有中枢抑制作用 毒品, 兴奋剂,以及增加的代理商 血液 压力。 Esketamine是CYP450同工酶(尤其是CYP2B6和CYP3A4)的底物。

不利影响

最常见的潜力 不利影响 包括头晕, 恶心,解离, 头痛,睡意, 眩晕, 味道 障碍,感觉异常和 呕吐.