介绍性问题
10毫克西替利嗪片中含有多少有效成分？
- （a）5毫克
- B）7.5毫克
- C）10毫克
正确答案是。
图像和镜像
存在许多活性药物成分作为外消旋体。 它们由两个组成 分子 表现得像彼此的镜像和镜像。 这些被称为对映异构体。 对映体的特征在于不能使它们重合。 它们就像一副手套-左手套不适合右手。 这些特性称为手性（“手性”）。 这些大多数 分子 包含手性 碳 原子。 如果它带有四个不同的取代基，则称为手性。 根据构型，对-和-对映体之间有区别。 硫 （S）， 磷 （P），以及 氮 （N）个原子也可以是手性的（例如， 奥美拉唑, 环磷酰胺, 甲喹酮).
生物活性
药物起作用的前提条件通常是药物与称为药物靶标的分子结构相互作用。 例如，它必须将自身插入受体的结合位点。 活性成分的三维结构和结合位点的三维结构必须配合在一起。 由于两种对映异构体的结构不同，因此在某些情况下，只有一种活性成分可以与药物靶标相互作用-另一种不会结合，因此不会触发药理作用。 这是因为手性 毒品 在体内遇到手性环境。 实际上，存在各种方案：
- 两种对映体均具有活性
- 只有一种对映体是有活性的
- 一种对映体的活性较弱
- 一种对映体介导不良作用
- 两种对映异构体都有不同的作用（例如奈必洛尔，索他洛尔）
活性剂称为，无活性或作用较弱的称为。 但是，差异不仅会影响药效学，还会影响药代动力学（ADME），例如新陈代谢和 消除.
对映体纯活性成分
分散剂代表药物中不必要的压载物。 所以， 毒品 正在开发仅包含eutomer的产品。 例如， 左西替利嗪 （Xyzal）是 西替利嗪 （Zyrtec）。 两个都 毒品 是可商购的。 对映体纯的活性成分也已上市，因为该Eutomer具有专利性。 这使得药物的专利保护得以扩展。
剂量方面
含有消旋体的薄膜包衣片剂 西替利嗪 包含10毫克的活性成分–而其中含有eutomer的仅5毫克。 这是合乎逻辑的，因为消旋体中有5毫克的“镇流剂”。 两个都 片 因此包含相同数量的 左西替利嗪 （5毫克）。 计算并不总是那么简单，因为在体内可能发生从一种对映异构体到另一种对映异构体的转化。 例如，已经对此进行了描述 布洛芬 和其他NSAID以及沙利度胺。 这称为手性反转。 它可以是单向和双向的。
国际私人包机价格项目范例
下表显示了作为外消旋体存在的活性成分的一些示例。 市场上出售的幸福感用箭头指示：
- 阿夫唑嗪
- 氨氯地平
- 苯丙胺右苯丙胺
- 阿替洛尔
- 安非他酮
- 西替利嗪左西替利嗪
- 氯喹
- 西酞普兰Escitalopram
- 多奈哌齐
- 多巴胺左旋多巴
- 多西拉敏
- 布洛芬地昔布洛芬
- 吲达帕胺
- 氯胺酮氯胺酮
- 酮洛芬右酮洛芬
- 劳拉西泮
- 甲氟喹
- 美沙酮左美沙酮
- 美托洛尔
- 奈必洛尔
- 奥美拉唑埃索美拉唑
- 奥沙西泮
- 泮托拉唑
- 普萘洛尔
- 沙丁胺醇左旋沙丁胺醇
- 曲马多
- 维拉帕米
- 华法林
- 佐匹克隆Eszopiclon
