厄贝沙坦

产品

厄贝沙坦可以薄膜包衣的形式在市场上买到 片 作为单一制剂（Aprovel， 通用）并与 氢氯噻嗪 （共同批准）。 自1997年以来，它已在许多国家/地区获得批准。仿制药于2012年XNUMX月在许多国家/地区进入市场。 通用 组合版本的预印有 氢氯噻嗪 在2013年和2014年开始销售。

结构与性能

厄贝沙坦（C25H28N6O，Mr = 428.5 g / mol）是非肽类抑制剂，而不是前药，例如 氯沙坦 或candesartancilexetil。 它是四唑，联苯和二氮杂螺化合物。 它以白色结晶形式存在 粉 几乎不溶于 水.

效果

厄贝沙坦（ATC C09CA04）通过选择性地消除血管紧张素II对AT1受体的生理作用而具有降压和肾保护作用。 血管紧张素II是直接参与血管生成的肽激素 高血压。 它具有有效的血管收缩作用，并能增加醛固酮的释放，进而导致醛固酮的释放增加。 水 和 钠 保留。 不利影响 厄贝沙坦的药包括 钾 保留，这是发展的风险因素 高钾血症.

适应症

用于治疗 高血压 （原发性高血压）和用于治疗2型高血压患者的肾脏疾病 糖尿病 （糖尿病肾病).

剂量

根据药品标签。 由于厄贝沙坦的半衰期很长（11至15小时），因此可以每天给药一次。 通常 剂量 是150-300毫克，摄入量与餐食无关。 厄贝沙坦可与噻嗪类药物合用（氢氯噻嗪), 钙 通道阻止程序和Beta阻止程序。

禁忌

  • 过敏症
  • 遗传性血管性水肿患者，有药物治疗引起的血管性水肿病史
  • 肝功能严重受损
  • 怀孕，尤其是在第二和第三个三个月中。
  • 与结合 阿里斯基伦 在患有 糖尿病 肾脏或肾功能受损。

有关完整的预防措施，请参阅药物标签。

交互作用

厄贝沙坦保留 钾 在身体里。 的风险 高钾血症 伴随使用可能会增加 保钾利尿剂钾 盐及 海盐，以及其他（请参见 高钾血症）。 厄贝沙坦主要通过CYP2C9代谢，并在四唑处与厄贝沙坦葡糖苷酸结合。 相关的 互动 在互动研究中未观察到，但不能完全排除。 例如，当与 氟康唑，一种CYP2C9抑制剂， 生物利用度 被观测到。 但是，这不被认为具有临床意义。 与结合 锂 不建议使用NSAID。

不利影响

可能的不良反应包括头痛，头昏眼花，头昏眼花，疲劳，消化不良，血压低，心跳加快，胸痛，咳嗽和性功能障碍。 在极少数情况下，已有荨麻疹和血管性水肿，高钾血症，肝肾疾病的超敏反应报道。

参见

撒旦，肾素-血管紧张素系统，高钾血症，氢氯噻嗪。